‚Nanoemulsion‘ Gele bieten eine neue Methode, um Wirkstoffe durch die Haut: Neuartiger Materialien mit FDA-zugelassenen Komponenten liefern konnte große Nutzlasten von Wirkstoffen

MIT Chemie-Ingenieure erdacht haben einen neuen Weg, um sehr kleine Tröpfchen einer Flüssigkeit suspendiert in einer Flüssigkeit, bekannt als nanoemulsions. Solche Emulsionen sind ähnlich wie die Mischung, die entsteht, wenn Sie schütteln ein öl-und-Essig Salat-dressing, aber mit viel kleinere Tröpfchen. Ihre kleine Größe ermöglicht es, Sie stabil zu bleiben für relativ lange Zeiträume.

Die Forscher fanden auch einen Weg, um leicht umwandeln der Flüssigkeit nanoemulsions zu einem gel, wenn Sie Körpertemperatur (37 Grad Celsius), was nützlich sein könnte für die Entwicklung von Materialien, die Sie liefern kann Medikamente beim einreiben auf die Haut oder in den Körper injiziert.

„Die pharmazeutische Industrie ist sehr daran interessiert, nanoemulsions als eine Möglichkeit der Bereitstellung von small molecule therapeutics. Das könnte sein, topisch, durch Verschlucken oder durch sprühen in die Nase, denn sobald Sie beginnen immer in der Größenordnung von Hunderten von Nanometer Sie durchdringen kann viel besser in die Haut“, sagt Patrick Doyle, Robert T. Haslam Professor of Chemical Engineering und senior-Autor der Studie.

In Ihrer neuen Studie, die in der Juni-21-Ausgabe von „Nature Communications“, die Forscher erstellt nanoemulsions, die waren stabil für mehr als ein Jahr. Um zu demonstrieren, die Emulsionen “ potenzielle Nützlichkeit für die Bereitstellung von Medikamenten, die Forscher zeigten, dass Sie sich integrieren konnten ibuprofen in den Tröpfchen.

Seyed Meysam Hashemnejad, einem ehemaligen MIT-postdoc, ist der erste Autor der Studie. Andere Autoren sind unter anderem die ehemaligen postdoc Abu Zayed Badruddoza, L’Oréal senior scientist Brady Zarket, und dem ehemaligen MIT-summer research intern Carlos Ricardo Castaneda.

Energie Reduzierung

Eine der einfachsten Möglichkeiten, um eine emulsion ist das hinzufügen von Energie-durch schütteln Sie Ihr Salat-dressing, zum Beispiel, oder mit einem Homogenisator zu brechen Fettkügelchen in der Milch. Je mehr Energie in geht, je kleiner die Tröpfchen, umso stabiler sind Sie.

Nanoemulsions, in denen Tröpfchen mit einem Durchmesser von 200 Nanometer oder kleiner, sind wünschenswert, nicht nur, weil Sie stabiler sind, aber Sie haben auch ein höheres Verhältnis von Oberfläche zu Volumen, das erlaubt Sie zu tragen, größere Nutzlasten von Wirkstoffen, wie Medikamenten oder Sonnenschutzmittel.

In den letzten Jahren, Doyle ‚ s lab wurde die Arbeit auf der unteren-Energie-Strategien für die Herstellung nanoemulsions, das könnte den Prozess vereinfachen die Anpassung für die großtechnische industrielle Herstellung.

Reinigungsmittel wie Chemikalien, so genannte Tenside können die Geschwindigkeit der Bildung von Emulsionen, aber viele der Tenside, die früher verwendet wurde für die Erstellung nanoemulsions sind nicht FDA-zugelassen für den Einsatz im Menschen. Doyle und seine Schüler wählte zwei Tenside sind ungeladen, die macht Sie weniger wahrscheinlich zu reizen die Haut und sind bereits von der FDA zugelassen, die als Lebensmittel oder kosmetische Zusatzstoffe. Sie haben auch Hinzugefügt eine kleine Menge von Polyethylenglykol (PEG), einem biokompatiblen polymer verwendet für drug-delivery, die hilft, die Lösung zu noch kleineren Tröpfchen, die sich nach unten bis etwa 50 Nanometer im Durchmesser.

„Mit diesem Ansatz werden Sie nicht haben, um viel Energie,“ Doyle sagt. „In der Tat, eine langsame rühren der bar fast spontan erstellt diese super kleinen Emulsionen.“

Aktive Zutaten können gemischt werden in der öl-phase vor der emulsion gebildet wird, so dass Sie am Ende geladen in den Tröpfchen der emulsion.

Sobald Sie entwickelt hatte, einen niedrig-Energie-Methode zur Erstellung nanoemulsions, mit ungiftigen Zutaten, die Forscher Hinzugefügt, ein Schritt, der erlauben würde, dass die Emulsion einfach umgerüstet werden, um Gele, wenn Sie die Körpertemperatur. Sie erreicht dies durch die Einbindung von Wärme-sensitive Polymere genannt, poloxamers, oder Pluronics, die bereits von der FDA zugelassen und verwendet in einigen Medikamenten und Kosmetika.

Pluronics enthalten drei „Blöcke“ von Polymeren: Die beiden äußeren Regionen sind hydrophil, während die mittlere region ist leicht hydrophob, also wasserabweisend. Bei Raumtemperatur sind diese Moleküle lösen sich in Wasser, aber nicht viel Interaktion mit den Tröpfchen, die form der emulsion. Allerdings, wenn Sie erhitzt, die hydrophoben Regionen Anhängen, um die Tröpfchen, Sie zu zwingen, zusammen zu packen mehr fest und erstellen ein Gelee-artige Feste. Dieser Prozess geschieht innerhalb der Sekunden der Erwärmung der emulsion auf die notwendige Temperatur.

Einstellbaren Eigenschaften

Die Forscher fanden heraus, dass Sie konnten, Stimmen die Eigenschaften des gels, einschließlich der Temperatur, bei welcher das material wird zu einem gel, durch ändern der Größe der emulsionströpfchen und die Konzentration und Struktur der Pluronics, dass Sie Hinzugefügt, um die emulsion. Sie können auch ändern Eigenschaften wie Elastizität und Streckgrenze ist ein Maß von, wie viel Kraft benötigt wird, zu verbreiten, gel.

Doyle ist nun Möglichkeiten, wie zum integrieren einer Vielzahl von aktiven pharmazeutischen Inhaltsstoffen in dieser Art von gel. Diese Produkte könnten nützlich sein für die Bereitstellung von topischen Medikamenten zu helfen, zu heilen Verbrennungen oder anderen Arten von Verletzungen, oder könnte injiziert werden, um zu bilden ein „wirkstoffdepot“ das würde erstarren im inneren des Körpers und Freisetzung von Drogen über einen längeren Zeitraum. Diese Tröpfchen könnten auch klein genug, dass Sie verwendet werden könnten, in Nasensprays für die Bereitstellung inhalierbarer Medikamente, Doyle sagt.

Für kosmetische Anwendungen ist dieser Ansatz könnte verwendet werden, um Feuchtigkeitscremes oder andere Produkte, die mehr sind Regal-stabil und weicher auf der Haut.

Finanziert wurde die Forschung von L’Oréal.