Cytisin – Revival eines alten Wirkstoffs zur Tabakentwöhnung

Goldregen wird hierzulande gerne als Zierpflanze in heimischen Gärten angepflanzt. Doch er kann noch mehr: Seit Dezember 2020 ist Asmoken^® zur Raucherentwöhnung auf dem deutschen Arzneimittelmarkt erhältlich. Als Wirkstoff enthält es Cytisin, einen sekundären Pflanzeninhaltsstoff des Goldregens.

Die satten gelbgoldenen Blüten des Goldregens leuchten verlockend schön. Vergiftungen kommen leider nicht selten vor, am häufigsten bei Kindern, die zum Beispiel mit den Früchten spielen. Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen, Bewusstlosigkeit und Krämpfe sind die Folge. Goldregen kann aber noch mehr: Die Verwendung von Laburnum anagyroides blickt auf eine lange Geschichte zurück. 

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So sollen im Zweiten Weltkrieg die getrockneten Blätter von russischen Soldaten in Ermangelung an echtem Tabak als Ersatz geraucht worden sein. Später entdeckte man, dass das enthaltene Alkaloid Cytisin Nicotin-ähnliche Wirkung hat, ohne dabei suchterzeugend zu sein wie Nicotin. Cytisin wurde bis Ende der 1980er-Jahre erfolgreich in den osteuropäischen Ländern unter dem Handelsnamen Tabex^® zur Raucherentwöhnung verwendet. Nach der Wende geriet es jedoch weit­gehend in Vergessenheit.

Cytisin hilft bei Raucherentwöhnung

Cytisin ist ein partieller Agonist am α₄β₂-Subtyp des nicotinischen Acetylcholinrezeptors. Dieser Rezeptor ist schon länger bekannt und gilt als hauptverantwortlich für die Entwicklung und Auf­rechterhaltung der Nicotin-­Abhängigkeit. Durch seine ähnliche Struktur zu Nicotin und seine höhere Bindungs­affinität verdrängt Cytosin das Nicotin von den Rezeptoren und beeinflusst so die Neurotransmitterfreisetzung. Eine moderate Freisetzung von Dopamin soll die Symptome des Nicotin-Entzugs lindern. Der Wirkmechanismus von Asmoken^® ist demnach ähnlich zu dem von Vareniclin (Champix^®), das bereits erfolgreich zur Raucherentwöhnung eingesetzt wird.

Asmoken^® wird seit Dezember 2020 von der polnischen Firma Aflofarm in Deutschland vertrieben. Es ist zugelassen zur Verminderung des Verlangens nach Nicotin bei Erwachsenen, die gewillt sind, das Rauchen aufzu­geben. Die Behandlungsdauer beträgt 25 Tage. Wenn die Therapie nach etwa zwei Wochen nicht anschlägt, muss die Behandlung abgebrochen werden. Sie kann zu einem späteren Zeitpunkt (nach zwei bis drei Monaten) erneut begonnen werden.

Absteigendes Dosierungsschema

Eine Packung Asmoken^® enthält 100 Filmtabletten mit je 1,5 mg Cytisin. In den ersten drei Tagen kann alle zwei Stunden eine Tablette eingenommen werden, jedoch nicht mehr als sechs Tabletten pro Tag. Das Einnahmeintervall soll ab dem vierten bis zum zwölften Tag weiter eingehalten werden. Allerdings muss hier die maximale Tagesdosis auf fünf Tabletten reduziert werden, sonst drohen starke Nebenwirkungen. Vom 13. bis zum 16. Tag verringert sich die Tageshöchstdosis dann noch einmal auf maximal vier Tabletten, mit einem Dosierungsintervall von etwa drei Stunden. Ab Tag 17 gilt dann für die nächsten drei Tage eine maximale Tagesdosis von drei Tabletten. Die Einnahmeabstände vergrößern sich dementsprechend auf alle fünf Stunden. 

Die letzten vier Tage der Behandlung (Tag 21 bis Tag 25) dürfen nur noch maximal zwei Tabletten pro Tag eingenommen werden. Wird einmal eine Einnahme vergessen, darf die fehlende Dosis nicht mehr nachgeholt werden. Während der Behandlung muss das Rauchen eingestellt werden, da sonst verstärkt Nebenwirkungen auftreten können.

Was bei der Anwendung beachtet werden muss

Eine konkrete Kontraindikation gilt für Menschen mit instabiler Angina pectoris, Arrhythmien, kürzlich auf­getretenem Herzinfarkt oder Schlaganfall sowie bei schwangeren oder stillenden Patientinnen. Die Neben­wirkungen sind bei korrekter An­wendung moderat. Zu den häufigsten zählen Appetitsteigerungen, Gewichtszunahme, Schwindel, Stimmungsschwankungen, Mundtrockenheit, Hypertonie und Kopfschmerzen. Symptome, die typischerweise bei einer Raucherentwöhnung berichtet werden. Relevante Wechselwirkungen ergeben sich hauptsächlich durch den Entzug des Rauchens. Die im Rauch enthaltenen polyzyklischen Kohlenwasser­stoffe führen zu einer signifikanten Induktion von CYP1A2. Durch die Abstinenz könnte sich das auf Arzneistoffe auswirken, die überwiegend über CYP1A2 abgebaut werden.

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