Experimentelles Medikament zeigt Versprechen für opioid-Entzugserscheinungen: Bei Ratten, rapastinel kehrt Zeichen von Entzug mit keine Nebenwirkungen

Während Medikamente zur Verfügung, die Linderung von Entzugserscheinungen bei Menschen der Genesung von opioid-sucht, Sie Nebenwirkungen verursachen und aufrechterhalten kann das Gehirn Veränderungen, die zur sucht führten in den ersten Platz, das kann dazu führen, Rückfall, bevor die Behandlung abgeschlossen ist. Neue Forschung bietet Hoffnung, dass eine bessere Lösung auf den Horizont. Rapastinel, eine experimentelle Droge, die ursprünglich als Antidepressiva, die deutlich Umgekehrt akuten Anzeichen von opioid-Entzug bei Ratten in nur drei Tagen.

Die Ergebnisse deuten darauf hin rapastinel könnte nützlich sein, zu helfen, zu verwalten Entzugserscheinungen während der kritischen ersten Tage nach jemand eingegeben hat, Behandlung und versucht, sich zu enthalten vom opioid-Gebrauch, nach Ansicht der Forscher.

„Wir haben festgestellt, dass rapastinel hat Potenzial als neue Behandlung für opioid-Abhängigkeit, da es wirksam bei der Verringerung Rücknahme Anzeichen und hat nicht gezeigt worden, um zu produzieren, negative Nebenwirkungen“, sagte Julia Ferrante, Student an der Villanova University, führte die Forschung mit Cynthia M. Kuhn, PhD, professor von Pharmakologie und von Krebs-Biologie an der Duke University. „Durch die Reduzierung der entzugssymptome, der patient fühlt sich weniger Beschwerden während der Behandlung, und wir vermuten dies führt zu einem verringerten Risiko für einen Rückfall.“

Ferrante wird die Forschung an der amerikanischen Gesellschaft für Pharmakologie und Experimentelle Therapeutics annual meeting während der 2019 Experimentelle Biologie-Sitzung, April 6-9 in Orlando, Fla.

„Unsere Forschung schlägt vor, dass neue alternativen zu den standard-Behandlungen für opioid-Abhängigkeit haben das Potenzial, um sicherer und effizienter zu machen,“ Ferrante Hinzugefügt. „Rapastinel Forschung für opioid-Abhängigkeit ist derzeit nur in Nagetieren, aber wenn das Medikament weiterhin erfolgreiche versuche, es kann geben Sie klinische Studien für die Anwendung beim Menschen.“

Buprenorphin und Methadon, die am häufigsten verwendeten Medikamente, um zu helfen Leute aufhören zu opioid-Missbrauch, sind problematisch, weil Sie sich Opioide und können süchtig machen, haben unangenehme und manchmal gefährliche Nebenwirkungen und müssen oft monatelang eingesetzt werden, um einen Rückfall. Ketamin, die vorgeschlagen wurde, als eine alternative, nicht-opioid-Behandlung für opioid-Entzug, auch hat das Potenzial für Missbrauch und kann zu Halluzinationen und anderen negativen Nebenwirkungen.

Rapastinel, entwickelt als Antidepressivum, bindet an den gleichen rezeptor wie Ketamin, aber an einem anderen Ort, wo es hat eine mildere Wirkung. Während einer klinischen Studie kam kürzlich zu dem Ergebnis rapastinel ist nicht wirksam gegen die depression, die Studien haben gezeigt, es ist gut verträglich und hat keine schwerwiegenden Nebenwirkungen.

In der neuen Studie Ferrante und Kuhn modelliert opioid-Abhängigkeit in Ratten und dann verfolgt, Anzeichen von Rückzug in Gruppen von Ratten entweder rapastinel, Ketamin oder Kochsalzlösung. Am Dritten Tag, Ratten gegeben rapastinel zeigten deutlich weniger Anzeichen von Rückzug als Ratten entweder Ketamin oder Kochsalzlösung, die zeigten etwa gleiche Mengen des Rücktritts Zeichen.

Sich zu bewegen in Richtung klinische Studien in den Menschen, die Forscher werden weiter untersuchen, rapastinel-Effekten auf molekularer Ebene und untersuchen, ob das Medikament reduziert die Wahrscheinlichkeit von Rückfällen. Wenn zugelassen für die Behandlung von opioid-Abhängigkeit, rapastinel würde wahrscheinlich intravenös verabreicht werden, möglicherweise in einer ambulanten Einrichtung, Ferrante sagte. Es ist nicht bekannt, wie lange die Patienten müssen Sie verwenden, rapastinel, um eine vollständige Wiederherstellung von opioid-Abhängigkeit.